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抗菌素，是指由微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其他活性的一类次级代谢产物，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。临床常用的抗生素有微生物培养液中的提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物。

抗生素等抗菌剂的抑菌或杀菌作用，主要是针对“细菌有而人(或其他动植物)没有”的机制进行杀伤，包含四大作用机理，即：抑制细菌细胞壁合成，增强细菌细胞膜通透性，干扰细菌蛋白质合成以及抑制细菌核酸复制转录。

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很早以前，人们就发现某些微生物对另外一些微生物的生长繁殖有抑制作用，并把这种现象称为抗生。随着科学的发展，人们终于揭示出抗生现象的本质，从某些微生物体内找到了具有抗生作用的物质，并把这种物质称为抗生素，如青霉菌产生的青霉素、灰色链丝菌产生的链霉素等。后来，人们进一步完善了抗生素的定义，即：由某些微生物在生活过程中产生的、对某些其他病原微生物具有抑制或杀灭作用的一类化学物质。

而按照其用途，抗生素可以分为抗细菌抗生素、抗真菌抗生素、抗肿瘤抗生素、抗病毒抗生素、畜用抗生素、农用抗生素及其他微生物药物(如麦角菌产生的具有药理活性的麦角碱类，有收缩子宫的作用)等。

根据其种类的不同，抗生素的生产有多种方式，如青霉素由微生物发酵法进行生物合成，磺胺、喹诺酮类等，可用化学合成法生产;还有半合成抗生素，是将生物合成法制得的抗生素用化学、生物或生化方法进行分子结构改造而制成的各种衍生物。

随着抗生素的广泛使用甚至滥用，目前细菌对抗生素的耐药性问题已十分严重，抗生素耐药性正在对全球健康构成威胁。因此，发展新型抗生素势在必行。基于不同机制的新型抗生素正处于研发的不同阶段。另外，由于生物技术的迅猛发展，促进了抗体药物，抗菌多肽类药物的研发，成为抗生素领域的新生力量。这些新型抗生素的研发，有望在解决临床抗生素耐药性的同时，也为病原微生物的防治提供新途径。

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